Изотоп 211At является источником α-излучения и используется в меченых препаратах для таргетной лучевой терапии; является перспективным нуклидом для создания радиофармацевтических препаратов.
Астат, введённый в виде раствора астатида, подобно иоду, накапливается в щитовидной железе (что может быть использовано для её лечения), а введённый в виде радиоколлоида в основном концентрируется в печени.
Уже первые исследования, проведённые сразу же после открытия 211At, показали, что этот изотоп может быть использован в радиотерапии. Были получены астатированные протеины, лимфоциты и сложные биомолекулы.
Установлена высокая терапевтическая эффективность коллоида 211Аt-теллур in vivo при воздействии на клетки асцитного рака Эрлиха. Моноклональные антитела к различным видам опухолей, меченные 211At, целенаправленно доставляют радионуклид к органу, поражённому раковым образованием. Эффективным транспортным средством для целенаправленной радиотерапии меланомы (одного из наиболее злокачественных новообразований) является такое соединение, относящееся к фентиазиновым красителям, как метиленовый синий (МС) (тетраметилентионин), меченный 211At.